新闻资讯 News Center
新闻动态 / News 查看更多>>
联系我们
服务热线:400-856-9577
微信平台:restembio
邮箱:services@restembiotech.com

研究确证镇痛新靶标 为研发原创新药提供新方向

日期: 2019-12-30
浏览次数: 479

       众所周知,在疼痛治疗领域,传统的阿片类药物具有较好的镇静疗效,但由于其成瘾性引起的药物滥用产生了严重的问题,造成巨大的经济损失、医疗负担和社会问题。目前,科学界需要发现和确证不同于阿片受体的新靶标,以开发新型镇痛药物。


       近日,华东师范大学生命科学学院和四川大学华西医院的研究人员合作发表了一项新研究,他们发现首个TASK-3钾离子通道选择性激动剂CHET3,可以抑制多种疼痛,从而为开发非阿片类的新型镇痛药物提供新思路。相关研究结果发表于《Science Translational Medience》杂志上。


研究确证镇痛新靶标 为研发原创新药提供新方向


       钾通道在决定神经元兴奋性中起主要作用,最近的证据表明钾电流在急性和慢性疼痛的病理生理中起主要作用。


       在这项研究中,研究人员开发出具有镇痛特性的TWIK相关酸敏感K + 3(TASK-3)通道的选择性激动剂CHET3,基于该小分子系统评估了TASK-3通道作为新靶标的潜力,发现选择性激动TASK-3通道可以降低伤害性感觉神经元兴奋性,小分子是通过外周系统的TASK-3通道发挥镇痛效果,因而在克服成瘾等中枢副作用方面具有优势。


       实验发现,在急性和慢性疼痛的啮齿动物模型中,全身使用CHET3可通过降低伤害性神经元兴奋性来发挥有效的镇痛作用。研究人员揭示TASK-3通道是具有新机制特征的新靶标,因而靶向该通道的药物具有产生新疗效的生物学基础。


       这一结果表明,TASK-3可能是治疗急性和慢性疼痛的有效治疗靶标。此外,研究团队评估了先导化合物CHET3的潜在毒副作用。目前结果提示CHET3系统给药后并没有引起大小鼠明显的心血管、运动或呼吸功能失常。



资讯出处:

[1]Ping Liao1,Yunguang Qiu,et al.Selective activation of TWIK-related acid-sensitive K+ 3 subunit–containing channels is analgesic in rodent models[J].Science Translational Medience,2019,(12).


分享到:
Copyright ©江苏瑞思坦生物科技有限公司. All Rights Reserved
地址:江苏省苏州市吴中区吴中大道1463号越旺智慧谷A1幢6楼
国内热线:400-856-9577 I 0512-66208178 
传真:+86 0755-2788 8009
邮编:330520

 

瑞思坦官方二维码
瑞思坦手机网站
官方微信